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화이자, DGAT2 표적 NASH치료제 후기임상 준비

DGAT2 단독 또는 ACC 억제제와 병용요법 개발중

(바이오센추리=뉴스1) 성재준 바이오전문기자 | 2019-11-29 14:41 송고 | 2019-11-29 16:10 최종수정
 다국적 제약사화이자가 DGAT2를 표적으로한 비알콜성지방간염(NASH) 치료제 개발을 위해 후기임상시험을 준비하고있다. (Photo by DOMINICK REUTER / AFP)© 뉴스1

다국적 제약사 화이자(Pfizer)가 개발중인 비알콜성 지방간염(NASH) 신약 후보물질이 초기 임상시험을 마치고 다음 단계를 준비하고 있는 것으로 보인다.

미국 바이오 전문지인 바이오센추리는 지난 28일(현지시간) 화이자가 전임상 동물시험 결과를 바탕으로 디아실글리세롤 O-아실트랜스퍼라제(DGAT2) 표적 NASH 신약 후보물질 개발 프로그램에 대한 단독 또는 병용요법을 위한 토대를 마련했다고 보도했다.

화이자는 DAGT2 표적 후보물질 개발 프로그램에 대한 전임상과 임상1상시험 결과에서 대사조절, 염증, 섬유화 등 NASH 환자들이 겪는 3가지 주요 특징에 효과를 볼 수 있을 것으로 판단했다. 화이자는 차세대 화합물을 단독요법 그리고 아세틸 CoA-탈탄산효소(ACC) 억제제와 함께 병용할 수 있도록 개발중이다.

연구진은 DGAT2 억제제 'PF-06427878'을 대상으로 진행한 NASH 전임상 시험에서 PF-06427878이 설치류를 대상으로 간 지방증을 감소시키고, 간기능을 향상시켰다는 것을 확인했다. 이 연구는 27일(현지시간) 국제 학술지인 '중개의학'(Science Translational Medicine)에 개제됐다.

또한 임상시험 참가자들을 대상으로 하루 1500밀리그램(mg/일) 용량으로 2주동안 투약한 결과 지방간이 평균 31.5%정도 감소했으며 알칼리 인산분해효소(ALP)와 같은 간기능 지표가 개선됐다.

연구팀은 NASH 동물시험에서 PF-06427878이 간 지방증 외에도 간세포 풍선변형, 소엽염증 및 콜라겐 침착 감소를 확인했다. 제시카 스미스 화이자 대변인은 외신들과 인터뷰에서 "우리 데이터는 DGAT2i가 간 지방증을 넘어 염증 및 섬유화 증상에도 개선 가능성이 있음을 시사한다"고 전했다.

스미스 대변인은 또한 PF-06427878에 대해 "환자 집단에서 만성적인 노출에 완전히 최적화되지 않은 화학적 특성으로 인해 임상시험이 중단됐다"고 설명했다. 하지만 이어진 부연설명을 통해 "'PF-06865571'가 뒤를 이어 NASH 질환을 적응증으로 한 단독요법 또는 ACC억제제 'PF-05221304'와 병용요법으로 임상2상 시험이 진행되고 있다"고 덧붙였다. DGAT2 및 ACC는 모두 지방산 생합성에 관여하는 간 효소다.

화이자는 28일(현지시간) PF-06865571에 대한 단일 용량을 건강한 성인을 대상으로 투여 한 후 안전성, 내약성 및 약동학(PK)을 평가하는 임상시험에 대한 내용을 홈페이지에 업데이트했다.

화아자는 또한 NASH 치료를 위한 케토헥소인산화효소(KHK)억제제 ‘PF-06835919’에 대한 임상2상 시험을 진행중이다. PF-06835919는 간에서 과당 대사에 관여한다. 

NASH 특성상 치료를 위해서는 다양한 원인에 대처할 수 있는 다인성 특징에 대체하기 위해 병용요법이 필요하다는 것이 일반적인 견해다.

화이자는 지난 2018년 노바티스(Novartis AG)와 NASH 치료제 개발을 위한 파트너십을 맺고 임상2상 시험단계 후보물질 트로피페소(tropifexor)을 공동 개발중이다. 트로피페소는 담즙산 수용체인 파네소이드 X 수용체(FXR)에 작용한다.

◇상단의 배너를 누르시면 바이오센추리 (BioCentury)기사 원문을 보실 수 있습니다.(뉴스1 홈페이지 기사에 적용)





jjsung@news1.kr