유한양행 HER2 타깃 폐암 신약, 국내 1/2상 환자모집 개시

(서울=뉴스1) 황진중 기자 = 유한양행(000100)이 인간 상피세포 증식인자 수용체 2형(HER2) 타깃 폐암 신약 후보물질 개발에 속도를 낸다. 오픈이노베이션 일환으로 제이인츠바이오로부터 도입한 'YH42946' 임상 1/2상시험을 진행하고 있다.

2일 식품의약품안전처에 따르면 유한양행은 최근 HER2 표적 티로신 키나제 억제제(TKI)로 개발 중인 YH42946의 임상 1/2상시험의 환자모집을 개시했다.

이번 연구는 YH42946을 사람에게 처음으로 투여(FIH·First in human)하는 임상시험이다. HER2 이상과 상피세포 성장인자 수용체(EGFR) 엑손 20 삽입을 동반한 국소 진행성 또는 전이성 고형암 환자를 대상으로 YH42946을 경구 투여하는 방식이다. 안전성과 내약성, 약동학, 항종양 활성을 평가한다.

연구는 미국 버지니아 의료기관과 국내 서울대병원, 세브란스병원, 삼성서울병원, 분당서울대병원, 가톨릭대성빈센트병원 등에서 이뤄진다. 가톨릭대성빈센트병원에서는 아직 환자모집이 시작되지 않았다.

유한양행은 지난해 5월 비임상 단계 신약 후보물질 YH42946을 제이인츠바이오로부터 기술도입했다. 유한양행이 전 세계에서 YH42946을 독점적으로 개발·상업화할 수 있는 권리를 확보했다.

전임상시험 결과 YH42946은 비소세포폐암에서 나타나는 엑손 20 삽입을 비롯한 HER2의 티로신 키나제 도메인(TKD)에서 발생하는 돌연변이에 대해 강력한 항종양 효과를 보였다. 또 유방암과 대장암 등의 주요 고형암에서 호발하는 다른 TKD 돌연변이 유형과 HER2 증폭·과발현, EGFR 엑손 20 삽입 돌연변이 등에 대해서도 항종양 효과를 나타냈다.

전체 폐암 환자의 약 85%를 차지하는 비소세포폐암은 HER2 혹은 EGFR 돌연변이가 가장 빈번히 발생하는 암종이다. HER2 엑손 20 삽입을 동반하는 비소세포폐암은 현재까지 승인된 경구용 치료 약물이 없어 미충족 의료 수요가 높다.

YH42946은 HER2 엑손 20 삽입을 동반하는 비소세포폐암 외에도 임상 개발 결과 등에 따라 목표 적응증 확대를 고려할 수 있는 신약 후보물질이다.

유한양행은 기술도입을 위한 선급금으로 제이인츠바이오에 25억 원을 지불했다. 개발 진전에 따른 기술료(마일스톤) 등 최대 계약 규모는 4298억 원이다. 지난 9월 말 기준 유한양행은 제이인츠바이오에 경영참여를 목적으로 60억 원을 투자해 보통주 지분 9.4%, 전환우선주 4.2%, 상환전환우선주 2.3%를 보유하고 있다.

유한양행은 제이인츠바이오와의 오픈이노베이션을 통해 제2의 '렉라자'(성분명 레이저티닙) 뒤를 이을 신약을 개발할 계획이다. 렉라자는 오픈이노베이션 모범 사례로 꼽히는 3세대 폐암 신약이다.

레이저티닙은 오스코텍의 자회사 제노스코가 발굴했다. 레이저티닙을 기술도입한 유한양행은 비임상과 국내 임상 1상, 2상 등을 진행했다. 이어 2018년 11월 글로벌 제약사 존슨앤드존슨(J&J) 이노베이티브 메디슨(전 얀센)에 우리나라를 제외한 레이저티닙의 개발‧상업화 권리를 최대 계약금 1조 4000억 원 규모로 이전했다.

J&J 이노베이티브 메디슨은 올해 8월 렉라자와 리브리반트를 병용하는는하는 글로벌 임상 3상시험을 마무리하고 미국 식품의약국(FDA)으로부터 폐암 1차 치료제로 승인을 받았다. 렉라자는 '라즈클루제'라는 이름으로 지난 9월 현지에서 출시됐다. 유럽의약품청(EMA) 산하 약물사용자문위원회(CHMP)는 유럽연합집행위원회(EC)에 승인을 권고했다.

jin@news1.kr